ионофоры

ИОНОФОРЫ (от ионы и греч. phoros — несущий)

орг. вещества, осуществляющие перенос катионов щелочных и щел.-зем. металлов или NH₄⁺ через мембраны биологические. К И. относятся мн. антибиотики, напр., валиномицин (формула I), нактины (II), энниатины (III), моненсин (IV), нигерицин (V), кальцимицин (VI), некоторые макроциклич. полиэфиры (см., напр., формулу IV в ст. краун-эфиры), криптанды (напр., VII) и некоторые др. вещества (в формулах I и III буквы D и L обозначают конфигурации амино- или гидроксикислот, в формулах IV-VI Me = CH₃, Et = C₂H₅). Валиномицин и энниатины относятся к группе депсипептидов. Нактины содержат остатки гидроксикислот и образуют группу ионофоров-депсидов (т. наз. макротетралидов). В основе действия И. лежит их способность образовывать комплексы с транспортируемыми катионами. И. формирует мол. полость, в которой катион удерживается координац. связями с участием атомов О полярных групп, выстилающих поверхность полости. При этом резко ослабляется взаимод. катиона с растворителем и противоионами, а комплекс претерпевает конформац. перестройку, в результате которой его периферийная (внешняя) часть становится заполненной преим. углеводородными радикалами.

Это обеспечивает его растворимость в липидах. Механизм переноса ионов обычно включает след. стадии. Вначале И., расположенный на поверхности мембраны, взаимодействует с катионом, находящимся в водной фазе с одной стороны мембраны. Образующийся комплекс внедряется в мембрану и перемещается к др. ее стороне под действием электрич. поля или градиента концентрации, после чего комплекс диссоциирует. Катион вновь переходит в водную фазу (принцип подвижного переносчика). Прир. И. часто характеризуются уникальной ионной избирательностью, что достигается строгим соответствием расположения атомов О лиганда размерам связанного иона. Например, искусств. фосфолипидные мембраны, которые в нормальном состоянии одинаково непроницаемы для Na⁺ и К⁺, пропускают в присутствии валиномицина 10⁵ ионов К⁺ на один ион Na⁺. Для функционирования И. важно, чтобы углеводородные цепи липидов мембраны были в подвижном ("жидком") состоянии; в противном случае комплексу не проникнуть через мембрану. Иногда к И. относят также вещества [напр., антибиотик грамицидин А (VIII; букв. обозначения см. в ст. аминокислоты), некоторые белки нервных клеток], пронизывающие мембраны и образующие ион-проницаемые каналы (поры). Так, молекулы грамицидина А не перемещаются с одной стороны мембраны на другую, а встраиваются в мембрану в виде спирального димера с осевой полостью. Поскольку грамицидин А не диффундирует через мембрану, его ионопереносящая функция не зависит от подвижности углеводородных цепей липидов. В биохим. исследованиях И. используют для регуляции ионного транспорта через мембраны, в химии — для экстракции ионов и мембранного катализа, в технике — для создания ионселективных электродов. В связи с высокой токсичностью И. — антибиотики в медицине не применяются.

^{Лит.: Овчинников Ю. А., Иванов В. Т., Шкроб A. M., Мембраноактивные комплексоны, М., 1974.}

_{В. Т. Иванов}