пенициллины

ПЕНИЦИЛЛИНЫ, группа природных, полу- и синтетич. антибиотиков; производные 6-аминопенициллановой кислоты. Последняя — гетероциклич. соединение, состоящее из 4-членного β-лактамного и 5-членного тиазолидинового колец. П. различаются характером радикала (аминогруппы) в боковой цепи. Наибольшее значение имеют препараты П., водород аминогруппы которых замещён бензилом (бепзилпенициллины). Природные П. образуются гл. обр. многими видами плесневых грибов рода Penicillinm. Антимикробная активность П. очень высока, особенно в отношении грамположит. микробов анаэробной и аэробной групп. С повышением концентрации П. их бактерицидное действие возрастает, но только до определённых пределов, после чего бактерицидный эффект в некоторых случаях даже уменьшается. П. наиболее активно действуют в период быстрого размножения микроорганизмов. Однако у последних к П. легко развивается устойчивость, что обусловливается образованием микробами фермента пенициллиназы, инактивирующей П. (к пенициллиназе устойчив метициллин). П. — самые малотоксичные препараты из всех антибиотиков резорбтивного действия. Но в больших дозах (и особенно при длит. применении) П. у некоторых животных (не более 1 % ) вызывают побочные явления: понижение биоэлектрич. активности головного мозга, замедление ответной реакции на световые и звуковые раздражения, у жвачных и лошадей ослабевает гемопоэз, иногда нарушается координация движений. П. (бициллин, эфициллин) иногда вызывают аллергич. реакции у животных (свиней).

В вет. практике из препаратов П. применяют бензилпенициллина новокаиновую соль, экмоновоциллин, бициллин-3. Заслуживают внимания также эфициллин, метициллина натриевая соль, оксациллин.

Бензилпенициллина новокаиновая соль (Benzylpenicillinum-novocainum; ФХ, список Б) — белый кристаллич.порошок без запаха; мало растворим в воде, но образует менее стойкую суспензию, чем др. П., легко разрушается под влиянием кислот, щелочей, пенициллиназы. 1 мг химически чистого препарата соответствует 1667 ЕД. Выпускается в стерильных флаконах по 100 000, 300 000 и 600 000 ЕД. Бензилпенициллина новокаиновая соль — один из наиболее широко применяемых препаратов П. с леч. и профилактич. целью при инфекц. болезнях (рожа свиней, мыт лошадей, плевропневмония кр. рог. скота, лептоспирозы, некробактериозы, пастереллёзы, чума собак, инфекц. бронхопневмония, эмфизематозный карбункул, сиб. язва, злокачеств. отёк, актиномикоз, стахиботриотоксикоз, инфекции молодняка); при маститах, бронхопневмонии, болезнях мочеполовых органов, носовой полости, уха, горла, глаз, при лечении ран, суставов и др. Назначают внутримышечно, а также местно при эндометритах и в хирургич. практике. Дозы в мышцу (на 1 кг массы животного): корове 3000 — 5000 ЕД; лошади 2000—3000 ЕД: овце, козе 4000—10 000 ЕД; свинье 6000—8000 ЕД; курице, индейке, утке 100 000 ЕД; кролику 20 000—30 000 ЕД (на животное). Интервалы между введениями — 6—9 ч. При болезнях пчёл 900 000 ЕД препарата используют на 1 л сиропа. Хранят в сухом месте, при комнатной температуре. См. также антибиотики и лит. при этой статье.