антиметаболиты

АНТИМЕТАБОЛИТЫ (от греч. anti -приставка, означающая противоположность, и метаболиты), вещества, близкие по химич. структуре к естеств. продуктам обмена веществ (метаболитам) и вследствие этого способные замещать их в биохимич. реакциях.

Отличаясь строением молекул,А. изменяют нормальное течение обменных процессов в организме. Важнейшую группу составляют А. витаминов, ферментов, гормонов и медиаторов (антивитамины, антиферменты, антигормоны и антимедиаторы). Т. к. большинство витаминов является составными частями коферментов, то введение антивитамина в организм приводит к образованию неактивного аналога фермента, неспособного осуществлять присущие нормальному ферменту функции специфич. катализатора. Напр., А. тиамина (I) — пиритиамин (II) тормозит образование кокарбоксилазы, участвующей в декарбоксилировании кетокислот. А. жирорастворимых витаминов вызывают нарушения, подобные наступающим при недостатке витаминов, напр. А. витамина К — дикумарол вызывает гипопротромбинемию и уменьшение тромботропина в крови.

Известны также А. никотинамида — пиридин-3-сульфокислота и фторникотиновая кислота,А. рибофлавина — галактофлавин, А. аскорбиновой кислоты — глюкоаскорбиновая кислота и др. Изучены А. некоторых ферментов (антипепсин и антитрипсин), угнетающие их активность. А. гормонов, напр., являются структурный аналог кортизола (III) — 2-метил-9 (а) — фторкортизол (IV), тироксина — дииодтирозин. А. гормонов могут быть также естеств. гормоны, напр. для кортизола — альдостерон, для тестостерона — эстрадиол. К А. медиаторов животного организма относятся антагонисты ацетилхолина — простигмин и диацстилхолин. Особую группу А, составляют А. аминокислот, пуриновых и пиримидиновых оснований, органич. кислот, аминов и др. веществ, участвующих в обмене. Практич. интерес представляет группа А., к которой относятся антибиотики, сульфаниламидные препараты, инсектициды, repбициды и др. А. можно применять в качестве химиотерапевтич. препаратов при заболеваниях, связанных с нарушением обмена веществ, напр. антигормоны эффективны при гиперфункции желез внутренней секреции.

^{Лит.: Вулли Д., Учение об антиметаболитах, пер. с англ., М., 1954; Афонский С. И., Биохимия животных, 3 изд., М., 1970.}