фузидиевая кислота

ФУЗИДИЕВАЯ КИСЛОТА (формула I; R = R' = H, R: = OH)

мол. м. 516,72; бесцветные кристаллы; плохо раств. в воде, лучше в этаноле; рK_а 7,25 и 5,8 соотв. в 80%-ном этаноле и воде. В УФ спектре Ф. к. имеет максимум поглощения при 220 нм ( 8∙10³ , этанол); в ИК спектрах полосы поглощения при 3420, 3510, 1697, 1725, 1260 см⁻¹.

Ф. к. — антибиотик, выделяемый из культуральной жидкости гриба Fusidium coccineum. B промышленности Ф. к. экстрагируют из фильтрата культуральной жидкости орг. растворителем, реэкстра-гируют водным щелочным раствором и кристаллизуют из концентрир. реэкстракта.

Ф. к. близка по строению к стероидам. 4 кольца циклич. системы Ф. к. находятся в транс-син-транс-анти-положе-нии, что придает кольцу В конформацию "ванны", в то время как кольца А и С имеют конформацию "кресла". Наиб. близки по строению к Ф. к. такие антибиотики, как гельво-левая [II; R = C(O)CH₃] и гельволиновая (II; R = H) кислоты, а также виридоминовые кислоты А (Ш; R = H), В (Ш; R = ОН) и С (I; R = OH, R' = R: = H).

В мед. практике применяют Ф.к. и ее натриевую (фузи-дин-натрий, фузидат натрия, фузидин, рамицин) и диэтанол-аммониевую соли, которые представляют собой бесцветные кристаллы, хорошо растворимые в воде и этаноле.

Ф. к. активна гл. обр. в отношении грамположит. микроорганизмов (стафилококки, менингококки, гонококки). Она подавляет гидролиз гуанозинтрифосфата, препятствуя диссоциации образующегося при этом комплекса, включающего рибосомы, G-фактор и гуанозиндифосфат. Ф.к. может оказывать противовирусное действие. Важная особенность Ф. к. и ее солей — способность проникать в костную ткань, что позволяет лечить воспалит. процессы в областях организма, малодоступных для др. лекарственных средств.

Ф.к. используют при заболеваниях, вызываемых микроорганизмами, устойчивыми к др. антибиотикам. Она малотоксична, практически не оказывает побочного действия.

^{Лит.: Навашин С.M., Фомина И. П., Рациональная антибиотикоте-рапия, 4 изд., М., 1982; Godtfredsen W. О., Fusidic acid and some related antibiotics, Cph., 1967; Bodley J.W., Go d tfred s en W. О., "Biochem. Biophys. Res. Comm.", 1972, v. 46, № 2, p. 871–77.}

_{Г. С. Сучкова}