противосудорожные средства

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА (антиконвульсанты)

лек. вещества, используемые для предупреждения или купирования судорог любого происхождения. Противосудорож-ным действием обладают препараты, ослабляющие возбуждение или усиливающие процессы торможения в центр. нервной системе: снотворные средства, транквилизаторы из группы бензодиазепина, центр. миорелаксанты (вещества, расслабляющие мышцы благодаря воздействию на центр. нервную систему), диуретические средства и курареподобные средства. Указанные препараты называют неизбирательными П. с. Большинство из них, особенно в больших дозах, угнетают активность разл. отделов центр. нервной системы вследствие нарушения синаптич. передачи. Диуретич. средства оказывают противосудорожный эффект благодаря понижению внутричерепного давления. Механизм действия транквилизаторов связан со снижением активности нейронов центр. нервных проводящих путей, участвующих в реализации двигательных функций.

Более избирательно подавляют судороги, не вызывая общего угнетения центр. нервной системы и снотворного эффекта, т. наз. противоэпилептические П. с. К ним относят гексамидин (5-фенил-5-этилгексагидро-4,6-пиримидиндион, формула I), бензонал (1-бензоил-5-фенил-5-этилбарбитуровая кислота, II), бензобамил (1-бензоил-5-изопентил-5-этилбар-битуровая кислота, III), дифенин [смесь 5,5-дифенилгидантоина (IV) и NaHCO₃ в соотношении 85:15], хлоракон (бензиламид β-хлорпропионовой кислоты, C₆H₅CH₂NHC(O)CH₂CH₂Cl), метиндион (гидрохлорид 2-метиламино-2-этил-1,3-инданди-она, V), карбамазепин (5-карбамоил-5H-дибензо[b,f]азе-пин, VI), клоназепам [7-нитро-2,3-дигидро-5-(2-хлорфенил)-1,4-бензодиазепин-2(1H)-он, VII], триметин (3,5,5-триметил-2,4-оксазолидиндион, VIII), пуфемид [3-(4-изопропок-сифенил)-2,5-пирролидиндион, IX], морсуксимид (3-метил-1-морфолинометил-3-фенил-2,5-пирролидиндион, X), валь-проевую кислоту [2-пропилвалериановая кислота, (C₃H₇)₂ CHCOOH] или ее натриевую соль, мидокалм (гидрохлорид 2-метил-3-пиперидине-1-(4-толил)-1-пропанона, XI) и др. Механизм действия этих П. с. недостаточно выяснен. Препараты, применяемые при т. наз. больших судорожных припадках (напр., гексамидин, дифенин), предупреждают избыточную деполяризацию мембран нервных клеток и благодаря этому затрудняют формирование очага судорожной активности в мозге, препятствуют ее распространению, усиливают тормозные процессы в центр. нервной системе. Препараты, используемые при малых судорожных припадках (триметин и др.), регулируют активность синхронизирующих центров мозга. Вальпроевая кислота оказывает тормозящее действие на ферментативное превращение и инактивацию у-аминомасляной кислоты эндогенного тормозного медиатора, повышая содержание последней, препараты вальпроевой кислоты понижают возбудимость моторных центров мозга.

^{Лит.: Патогенетическое лечение эпилепсии, под ред. С. А. Громова, Л., 1977; Ленинский М. В., "Ж. невропатологии и психиатрии", 1989, т. 89, в. 6, с. 118–26.}

_{Г. Я. Шварц}