противопротозойные средства

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА

лек. вещества для лечения и профилактики заболеваний, вызванных простейшими,-малярии, лейшманиоза, трипаносомоза, трихомоноза, амёбиаза , лямблиоза и др. В качестве П. с. используют препараты растит. происхождения (алкалоиды эметин и хинин), некоторые антибиотики, напр. амфотерицин В (см. макролиды), и тетрациклины, а также синтетич. соединения. Последние имеют наиб. значение. К ним, в частности, относят: 1) производные 4-аминохинолина, напр. аминохи-нол (формула I) и хлорохин (II). Первый представляет собой желтые кристаллы, т. пл. 196–198 °C, плохо раств. в воде, практически не раств. в этаноле; применяется для лечения лямблиоза и кожного лейшманиоза. Дифосфат хлорохина (хингамин, делагил, резохин) — бесцветные кристаллы, т. пл. 216–218 °C, хорошо раств. в воде, плохо — в этаноле, не раств. в диэтиловом эфире и хлороформе. При подщелачивают его растворов выделяется основание (т. пл. 88–89 °C), хорошо раств. в органических растворителях и не раств. в воде. Дифосфат хлорохина-средство для лечения острых проявлений малярии. Так же используют гидроксихлорохин (плаквенил, III) и сульфат хлорохина (нивахин, т. пл. 210 °C).

2) Производные 8-аминохинолина применяют гл. обр. для предупреждения рецидивов и профилактики малярии. К ним относят трихомонацид, примахин (IV) и хиноцид (V). Примахин-оранжево-красные кристаллы, т. пл. 202–205 °C, раств. в воде, не раств. в диэтиловом эфире и хлороформе; в водных растворах щелочей образует основание с т. кип. 175–179 °C/2 мм рт. ст. Хиноцид-желтые кристаллы, т. пл. 226–227 °C, хорошо раств. в воде, хуже — в этаноле, не раств. в диэтиловом эфире и бензоле. В щелочном водном растворе образует основание с т. пл. 46 °C, хорошо раств. в органических растворителях и не раств. в воде.

3) Производные нитроимидазола-метронидазол (фла-гил, трихопол, клион, VI) и тинидазол (фасижин, VII), обладающие широким спектром действия в отношении простейших. Наиб. значение имеет метронидазол — бесцветные кристаллы, т. пл. 158–161 °C, раств. в кипящей воде и этаноле, плохо раств. в холодной воде, практически не раств. в диэтиловом эфире и хлороформе.

4) Хлоридин (пириметамин, VIII) — бесцветные кристаллы, т. пл. 238–241 °C, не раств. в воде, плохо раств. в этаноле и хлороформе. При нагр. с концентрир. HCl с послед. добавлением раствора I₂ образует бурый осадок, растворимый в растворе гипосульфита. Применяют для профилактики малярии.

5) Солюсурьмин (IХ) — бесцв. порошок без запаха, раств. в воде с образованием опалесцирующих растворов, практически не раств. в этаноле. Содержит 21–33% сурьмы. Применяют для лечения висцерального лейшманиоза.

6) Акрихин (X)-желтые горькие кристаллы, т. пл. 248–250 °C (с разл.), раств. в воде (до 3%) и этаноле, почти не раств. в диэтиловом эфире и хлороформе. Растворы акрихина флуоресцируют. В присут. щелочей образует основание с т. пл. 86–88 °C. Вследствие сильного побочного действия в медицине практически не используется.

^{Лит.: Лекарственные препараты, применяемые при паразитарных заболеваниях, под ред. А. И. Кротова, М., 1979; Найт Р., Паразитарные болезни, пер. с англ., М., 1985.}

_{В. В. Петерс}