курареподобные средства

КУРАРЕПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА (миорелаксанты периферии, действия)

хим. вещества, блокирующие передачу нервного импульса от двигат. нервов к мышцам и вызывающие расслабление скелетной мускулатуры, т. е. оказывают действие, сходное с действием кураре (смеси сгущенных экстрактов из растений родов Chondrodendron, Strychnos и некоторых др.), которое применялось с давних пор индейцами Юж. Америки в качестве яда для стрел. В зависимости от способа упаковки (в бамбуковых трубках, сосудах из тыкв или горшках) различают кураре трубочный, тыквенный и горшочный. Активное вещество трубочного кураре — (+)-тубокурарин. Выделяют две осн. группы К.с. — недеполяризующие (антидеполяризующие, или пахикураре) и деполяризующие (лептокураре). Первые — антагонисты ацетилхолина, блокируют нервный импульс, уменьшая чувствительность н-холинорецепторов субсинаптич. мембраны к ацетилхолину, предупреждая тем самым возбуждение мышечного волокна. Соед. этой группы — хлорид (+)-тубокурарина (формула I), полусинтетич. диплацин (II), синтетич. анатруксоний (III), квалидил (IV) и др.

Деполяризующие К. с. вызывают стойкую деполяризацию постеинаптич. мембраны благодаря холиномиметич. свойству, т. е. действуют подобно избыточным количествам ацетилхолина. Препараты этой группы, напр. дитилин (V), относительно быстро гидролизуются псевдохолинэстеразой. Некоторые К. с., в частности диоксоний (VI), сочетают деполяризующие и антидеполяризующие свойства. По хим. строению различают четвертичные аммониевые соед. и третичные амины. Для первых характерно наличие двух положительно заряженных атомов N, благодаря чему облегчается полярное взаимод. с анионными структурами рецепторов. Четвертичные аммониевые соед. плохо проникают через гистогематич. барьеры. К. с. и их метаболиты выводятся из организма гл. обр. почками. К. с. применяют в анестезиологии при хирургич. операциях, при некоторых видах диагностич. исследований, а также при лечении заболеваний, сопровождающихся повышением тонуса скелетных мышц.

^{Лит.: Харкевич Д. А., Фармакология курареподобных средств, М., 1969.}

_{Г. Я. Шварц}