адреноблокирующие средства

АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (адренолитические средства)

лек. вещества, блокирующие рецепторы, чувствительные к норадреналину и адреналину (адренорецепторы). В зависимости от того, на какие рецепторы (α или β) оказывают преобладающее влияние А. с., их делят на три группы. α -А. с. расширяют сосуды, увеличивают периферич. кро-воток и снижают артериальное давление. К ним относятся индорамин (I), иохимбин (II), празозин (III), тропафен (IV), феноксибензамин (V), фентоламин (VI). Для α-А. с. харак терно присутствие в молекуле третичного атома N. Замена его на вторичный атом N или на аммониевую группу приводит к утрате α-адреноблокирующей активности. Производные β-галогеналкиламинов образуют с α-адренорецепторами ковалентные связи и блокируют их необратимо. α -А. с. применяют гл. обр. как сосудорасширяющие средства, напр. при лечении облитерирующего эндартериита.

β -А. с. уменьшают силу и частоту сокращения сердца и снижают его автоматизм. Большинство из них относится к производным фенилэтаноламина (напр., анаприлин, буфуралол-VII, соталол-VIII) и гидроксипропанолам.ина (атенолол-IX, бевантолол — X, метопролол-XI, надолол-ХП, окспренолол-XIII, тимолол-XIV и др.). β-А. с. влияют одновременно на рецепторы разной локализации (в сердце, бронхах, сосудах), однако у некоторых препаратов более выражено влияние на сердце (т. наз. кардиоселективные β- А. с.). Наиб. важная особенность их строения — наличие заместителя в пара-положении в ароматич. кольце или замещенного ароматич. кольца, связанного двумя метиленовыми группами с N. Изопропильная и трет-бутильная группы в боковой цепи играют важную роль в обеспечении сродства молекулы к рецептору. β-А. с. применяют для лечения стенокардии, гипертонич. болезни и аритмии сердца.

К β- А. с. относится лабеталол, который применяют для купирования гипертензивных кризов и для длит. лечения гипертонич. болезни.

^{Лит.: ЗабировИ.Ш., ХаунинаР.А., Фармакология средств, блокирующих адренэргическую медиацию, Фр., 1964; ЮжаковС.Д., "Хим.-фарм. ж.", 1980, т. 14, № 3, с. 18–33; Barrett A.M., в кн.: Drug design, ed. by EJ. Ariens, v. 3, N.Y.-L., 1972, p. 205: Clark B.J., в кн.: Beta-adrenoceptor blocking agents, ed. by P.R. Saxena, R.P. Forsyth, Amst., 1976.}

_{С. Д. Южаков}