цефалоспорины
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
группа β-лактамных антибиотиков, со структурой формулы I, в которых четырехчленное
Табл. 1 — ВАЖНЕЙШИЕ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ 1-го И 2-го ПОКОЛЕНИЙ
таблица в процессе добавления
По сравнению с пенициллином ПЦА обладают более широким спектром антимикробного действия, большей устойчивостью к действию
ПЦА 2-го поколения (табл. 1) отличаются большей устойчивостью к действию
Табл. 2 — ЦЕФАЛОСПОРИНЫ 2-го ПОКОЛЕНИЯ — ПРОИЗВОДНЫЕ 7-МЕТОКСИ-АЦК
таблица в процессе добавления
Табл. 3 — ВАЖНЕЙШИЕ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ 3-го ПОКОЛЕНИЯ
таблица в процессе добавления
Табл. 4 — N-АЦИЛИРОВАННЫЕ АРНЛГЛИЦИЛЦЕФАЛОСПОРИНЫ 3-го ПОКОЛЕНИЯ
таблица в процессе добавления
ПЦА 3-го поколения высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов, включая синегнойную палочку, высокоустойчивы к действию β-лактамаз. Одна подгруппа ПЦА 3-го поколения имеет в положении 7 аминотиазольный фрагмент (табл. 3); активны Z-изомеры, Е-изомеры практически не обладают антимикробной активностью. Цефтазидим превосходит цефотаксим до активности в отношении синегнойной палочки.
К др. подгруппе ПЦА 3-го поколения относятся N-ацилированные арилглицильные производные 7-АЦК (табл. 4). Осн. преимущество этих Ц. — резкое увеличение активности в отношении синегнойной палочки. Осн. представитель — цефоперазон.
ПЦА применяют в виде инъекций (обычно используют натриевые соли) или перорально (таблетки, капсулы, сиропы).
Лит.: Topics in antibiotic chemistry, ed. by P. Sammes, v. 4, N. Y., 1980; "Angew. Chem. Int. Ed. Engl.", 1985, № 24, p. 180–202.
Е. Я. Зинченко
Химическая энциклопедия