хиназолиновые алкалоиды

ХИНАЗОЛИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ

содержат в молекуле скелет хиназолина. Включают более 50 соединений. Выделены из растений 10 семейств, в частности акантовых (Асаnthaceae), рутовых (Rutaceae), парнолистниковых (Zygophyllaceae). Несколько этих алкалоидов вьщелено из микроорганизмов.

К Х. а. относятся производные следующих соед.: 1) собственно хиназолина; 2) 3,4-дигидро-4-хиназолона (формула I); 3) 1,4-дигидро-4-хиназолона (II); 4) 2,4-хиназолиндиона (III); 5) пирролидино- и пиперидинохиназолинов (IV; п = 1 и 2 соотв.); 6) -карболинохиназолина (V). Последние чаще относят к индольным алкалоидам.

Биосинтез Х. а. идет через антраниловую кислоту. При образовании алкалоидов типа IV вторым предшественником является орнитин или аспарагиновая кислота. Большинство Х. а. синтезировано. Х. а. обладают широким спектром фармакологич. действия: антихолинэстеразным, противомалярийным, желчегонным, бронходиляторным и др. Некоторые алкалоиды и ок. 50 синтетических производных нашли применение в медицине.

Растения, богатые Х. а., напр. Peganum harmala (местные назв. — могильник, исрик, адраспан и др.), издавна используются в народной медицине в качестве успокаивающих, противопростудных, противомалярийных, противоастматических и др. средств.

Первым Х. а., выделенным из растения (1888), был пеганин, или вазицин (IV; Х = OH, п= 1), мол. м. 188,23, бесцветные кристаллы, т. пл. оптически активных форм 211–212 °C, 252° (в хлороформе); получены нитраты с т. пл. 130 °C (с разл.); т. пл. рацемата 209–210 °C, его нитрата — 168–169 °C (с разл.).

Наиб. фармакологически активен дезоксипеганин (IV; Х = Н, п= 1), мол. м. 172,23, бесцветные кристаллы, т. пл. 92 °C, т. пл. перхлората 251 °C. Гидрохлорид дезоксипеганина — бесцветные кристаллы, хорошо раств. в воде. Угнетает холинэстеразу, чем облегчает проведение импульсов в холинэргических синапсах. Применяется в медицине (в виде гидрохлорида) для восстановления нервно-мышечной проводимости, при невритах, для лечения последствий нарушения мозгового кровообращения и др. Дезоксипеганин получают из широко распространенного растения Peganum harmala.

^{Лит.: Садритдинов Ф. С., Курмуков А. Г., Фармакология растительных алкалоидов и их применение в медицине, Таш., 1980; JohneS., Grоger D., "Pharmazie", 1970, Jg. 25, Hf. 1, S. 22–44.}

_{М. В. Тележенецкая}