противовоспалительные средства

ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

лек. вещества, подавляющие проявления воспалит. процессов. Различия в хим. строении и механизмах действия обусловливают деление П. с. на стероидные и нестероидные средства. Стероидные П. с. по хим. строению относятся к 11,17-дигидроксистероидам. Наряду с выделенными из коры надпочечников кортизолом (гидрокортизоном) и кортизоном в эту группу входит ряд их синтетич. аналогов и производных, в частности преднизолон и триамцинолон (см. кортикоиды), преднизон (декортин, пронизон, формула I), метилпреднизолон (урбазон, II), дексаме-тазон. Эти вещества высокоактивны; они обладают наряду с противовоспалительным иммунодепрессивным и противо-аллергич. действием. Кроме того, они стимулируют накопление гликогена в печени, активируют анаболич. и катабо-лич. процессы, стимулируют метилирование адреналина, увеличивают канальцевый транспорт Na⁺ в почках и др. Для наружной терапии воспалит. и аллергич. заболеваний используют мази на основе фторсодержащих веществ, которые меньше всасываются через кожу.

Нестероидные П. с. широко применяют для лечения воспалительных и, прежде всего, ревматич. заболеваний. Большинство из них — производные карбоновых кислот (в частности, салициловой, антраниловой, индолилуксусной), а также пиразолона и пиразолидина: ацетилсалициловая кислота, амидопирин и анальгин (см. анальгетические средства), бутадион, ибупрофен, диклофенак натрия, индометацин (метиндол, индацид, III), мефенамовая кислота (понстил, IV), флюр-бипрофен (V), напроксен (напросин, VI), кетопрофен (про-фенид, VII), пироксикам (пацил, VIII) и др. Эти вещества обладают сходным спектром фармакологич. действия, вызывают противовоспалит., анальгезирующий и жаропонижающий эффекты. Механизм их действия связан в значит. степени с понижением активности ферментного комплекса, осуществляющего превращение арахидоновой кислоты в корот-коживущие пероксиды, из которых образуются эйкозаноиды (простагландины и др.), участвующие в патогенезе воспаления. Кроме того, нестероидные П. с. препятствуют высвобождению лизосомальных ферментов, нарушают окислит. фосфорилирование в очаге воспаления и т. п.

П. с. включают также препараты разного механизма действия, который в большинстве случаев не установлен. К этой группе относят, в частности, пеницилламин, золотосодержащие вещества-кризанол AuSCH₂CH(OH)CH₂SO₃H, ауротио-яблочную кислоту AuSCH(COOH)CH(OH)CH₂COOH, aypa-нофин (IX), а также антималярийные вещества (напр., хингамин, или делагил, X), иммуномодулирующие средства (левамцзол)и цитостатики. Последние включают циклофосфан, хлор-бутин и 6-меркаптопурин (см. противоопухолевые средства) и др. Характерная особенность этой группы П. с. — медленное развитие лечебного действия, но при этом глубокое подавление проявлений заболевания, длительное сохранение терапевтич. эффекта.

^{Лит.: Тринус Ф. П., Мохорт Н. А., Клебанов Б. М., Нестероидные противовоспалительные средства, К., 1975; Шварц Г. Я., "Хим.-фармацевт. ж.", 1980, т. 14, № 9, с. 22–41; Сергеев П. В., Стероидные гормоны, М., 1984; Насонова В. А., Сигидин Я. А., Патогенетическая терапия ревматических заболеваний, М., 1985; Координационные соединения металлов в медицине, К., 1986; Лекарственная терапия воспалительного процесса, М., 1988.}

_{Г. Я. Шварц}