новокаинамид

НОВОКАИНАМИД [гидрохлорид 2-(N,N-диэтиламино)этиламида n-аминобензойной кислоты, прокаинамид, пронестил]

мол. м. 271,79; бесцветные кристаллы; т. пл. 165–169 °C; хорошо раств. в воде и этаноле, плохо — в хлороформе, практически не раств. в диэтиловом эфире. Гигроскопичен. В водном растворе рK_а 9,2 (20 °C). Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Частично ацетилируется в печени с образованием активного метаболита — N-ацетил-новокаинамида, а затем и-аминобензойной кислоты. В крови Н. более стоек, чем новокаин, т. к. значительно медленнее разлагается эстеразами плазмы крови. Из организма выделяется с мочой. Получают Н. конденсацией диэтиламино-этиламина с хлорангидридом n-нитробензойной кислоты с послед. восстановлением образовавшегося диэтиламиноэтиламида этой кислоты в присутствии никелевого катализатора; взаимод. этилового эфира и-аминобензойной кислоты с диэтил-аминоэтиламином. Н. — антиаритмич. средство, оказывает также слабое местноанестезирующее действие.

^{Лит.: Машковский М.Д., Лекарственные средства, 9 изд., т. 1, М., 1984, с. 403; Martindale W.H., The extra pharmacopoeia, 28 ed., L., 1982, p. 1380.}

_{С. Д. Южаков}